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Buparlisib
Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
AS-604850
A selective inhibitor of PI3Kγ
AZD8835
An inhibitor of PI3Kα and PI3Kδ
Acalisib (GS-9820)
An inhibitor of p110δ
GDC-0941
A pan inhibitor of class I PI3K isoforms
BAY 80-6946 (Copanlisib)
A selective PI3K inhibitor
GDC-0980 (RG7422)
A dual inhibitor of PI3K and mTOR
GSK2292767
A potent and selective inhibitor of PI3Kδ
Wortmannin
An irreversible PI3K inhibitor
NVP-QAV-572
Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂,IC50 为 10 nM,详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。
PI3Kdelta inhibitor 1
PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.3 nM。
AS-041164
Selective inhibitor of PI3Kγ
Umbralisib hydrochloride
Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε,EC50 值为 6.0 μM。
LAS191954
LAS191954 是有效的、选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,可用于炎症相关疾病的研究,其 IC50 值为 2.6 nM。
IPI-145 (INK1197)
A potent, bioavailable inhibitor of PI3Kγ and PI3Kδ