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β,β-Dimethylacrylshikonin
β,β-Dimethylacrylshikonin是从紫草中提取得到的一种萘醌衍生物。
Umbralisib R-enantiomer
Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映体。
Umbralisib hydrochloride
Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε,EC50 值为 6.0 μM。
Pilaralisib
A class I PI3K inhibitor
PI3kδ inhibitor 1
PI3kδ inhibitor 1 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。
PI3Kγ inhibitor 1
PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50<100 nM。
PI3K-IN-6
PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂,其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。
PI3Kdelta inhibitor 1
PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.3 nM。
ON 146040
ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
NVP-QAV-572
Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂,IC50 为 10 nM,详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。
Nemiralisib
Nemiralisib, also known as GSK-2269557, is a potent and selective PI3Kδ inhibitor(pKi = 9.9).
LAS191954
LAS191954 是有效的、选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,可用于炎症相关疾病的研究,其 IC50 值为 2.6 nM。
GS-9901
GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。
CAL-130 Racemate
CAL-130 Racemate 是 CAL-130 的外消旋体。CAL-130 Racemate 是一种 PI3Kδ 抑制剂。
CAL-130
CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。