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Vactosertib Hydrochloride
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是 TGFβRI (ALK5) 的小分子 ATP 竞争性抑制剂,其 IC50 值为 12.9 nM。
UNC2541
UNC2541 is a potent and specific inhibitor of Mer tyrosine kinase (MerTK) that binds in the MerTK ATP pocket with IC50 of 4.4 nM. UNC2541 inhibits phosphorylated MerTK (pMerTK) with EC50 of 510 nM.
TG 100801 Hydrochloride
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.
TG 100572 Hydrochloride
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
TG 100572
TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
TAK-659
TAK-659 is a potent and selective inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with an IC50 value of 3.2 nM. It is selective against most other kinases, but potent toward both SYK and FLT3.
SSR128129E free acid
An FGFR inhibitor
Spebrutinib besylate
Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
Quilseconazole
Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂,能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合,但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。
QL47
QL47不可逆的BTK抑制剂,IC50为7 nM。
PLX5622
PLX5622是一种集落刺激因子1受体(CSFR1)的选择性抑制剂,IC50值为0.016μM。
PCI 29732
A multi-kinase inhibitor
Oteseconazole
Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂,有效结合并抑制白色念球菌的 CYP51 (Kd,<39 nM),但对人 CYP51 无明显作用。
Nintedanib esylate
Nintedanib esylate, as a kinase inhibitor, used for the treatment of non-small cell lung cancer suffered from first-pass metabolism which resulted in low oral bioavailability .
Ningetinib Tosylate