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CT-721
CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
Dasatinib hydrochloride
An inhibitor of Abl and Src
Masitinib mesylate
An inhibitor of c-Kit
ERD-308
ERD-308 是一个强效的、基于PROTAC技术的雌激素受体 (ER) 的降解剂,有用于治疗 ER 阳性乳腺癌的潜力。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
PROTAC AR Degrader-4
PROTAC AR Degrader-4 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
PROTAC CRBN Degrader-1
PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
PROTAC FAK degrader 1
PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
Target Protein-binding moiety 6
Target Protein-binding moiety 6 是一种与 BRD9 结合的化合物,用于抑制 BRD9 的活性,基于 PROTAC。
E3 ligase Ligand 18
E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48 包含用于 E3 泛素连接酶的 MDM2 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51 包含用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51 可通过 PROTAC 技术合成 BCR-ABL1 降解剂 GMB-475。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。
PROTAC BRD4 ligand-1
PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂,是靶向 BRD4 蛋白的配体。
E3 ligase Ligand 4
A precursor in the synthesis of PROTACs
E3 ligase Ligand 10
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
E3 ligase Ligand 11
E3 连接酶配体 11 是基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体。 E3 连接酶 Ligand 11 可以通过接头与 ABL 蛋白质配体连接,形成 SNIPER。