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Rapalink-1
第三代二价 mTOR 抑制剂 RapaLink-1 通过惰性化学接头将雷帕霉素与 MLN0128 结合。 RapaLink-1 显示出比雷帕霉素或 mTOR 激酶抑制剂 (TORKi) 更好的功效,可有效阻断癌症衍生的激活 mTOR 突变体。 RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。 RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致 mTORC1 的靶向和持久抑制。 RapaLink-1 通过改善自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。抗癌活性。
Cy7 NHS ester (non-sulfonated)
标记生物分子中的氨基。
ZLN024 hydrochloride
An allosteric activator of AMPK
BMS 599626 dihydrochloride
EGFR and ErbB2 inhibitor,potent and selective
XMD-17-51 Trifluoroacetate
XMD-17-51 Trifluoroacetate 是一种能够调节蛋白激酶的嘧啶并二氮杂酮化合物。
CBR-470-1
CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的?Nrf2?激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应,保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+?诱导的细胞毒性。
NIK SMI1
NIK SMI1 is a highly potent and selective NF-κB-inducing kinase (NIK) inhibitor with Ki of 0.23 nM for NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP.
ROCK2-IN-2
ROCK2-IN-2是一种选择性ROCK2抑制剂,IC50<1μM。详细信息请参考专利文献US20180093978A1中的化合物A-30。
MS-444 (BE-34776)
MS-444 (BE-34776) 抑制纯化的平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的活性,IC50 值为 10 μM.
VX-984 analog (M9831 analog)
VX-984analog(M9831analog)是有选择性的DNA依赖的蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂。
CCB02
CCB02是一种选择性的CPAP-tubulin相互作用抑制剂,能够与tubulin结合,竞争β-tubulin的CPAP结合位点,IC50值为689nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对AuroraA,Plk1,Plk2,CDK2和CHK1的磷酸化状态无作用。
Target Protein-binding moiety 8
Target Protein-binding moiety 8 (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂,可有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生的生长因子受体激酶。
PQR-530
A dual inhibitor of PI3Kα and mTOR
AMARA peptide TFA
AMARApeptide(TFA)是盐诱导激酶(SIK)和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)的底物。
PKG Substrate
PKGSubstrate是一种cGMP依赖性的蛋白激酶(PKG)的选择性底物。