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BI-6901
BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性,包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效,可用于炎症研究。
VIP (human, porcine, rat, ovine) (trifluoroacetate salt)
A peptide with diverse biological activities
INCB3344 R-isomer
INCB3344 R-isomer 是 INCB3344 的 R 型异构体。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂。
[D-Trp8]-γ-MSH (trifluoroacetate salt)
An MC3R agonist
CCR1 antagonist 8
CCR1antagonist8(compound19n)是第三类氮杂唑系列化合物,是CCR1的临床候选拮抗剂,其IC50值为1.8nM。
CCR1 antagonist 9
CCR1antagonist9是一种有效的选择性CCR1拮抗剂,在钙通量实验中,CCR1antagonist9抑制CCR1的IC50为6.8nM。
CCR2 antagonist 3
CCR2antagonist3是趋化因子受体2(CCR2)的拮抗剂。
ML604086
ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
LMD-009
LMD-009是选择性CCR8非肽激动剂。LMD-009以高效力介导趋化性,肌醇磷酸盐积累和钙释放,EC50为11至87nM。
ML 339
Potent and selective hCXCR6 antagonist (IC50 = 140 nM); 100-fold less active at the murine CXCR6 receptor (IC50 = 18 μM)
CXCR2-IN-2
CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA
[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 是一种特定的神经肽 Y Y1 受体激动剂。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 也激活 Y4,Y5。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 可以增加麻醉大鼠的血压,也增加饮食摄入量。
ALK4290
ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM,详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
JNJ 27141491
强效选择性人 CCR2 拮抗剂
CCR2 antagonist 4
CCR2antagonist4(Teijincompound1)是一种高效、特异的CCR2拮抗剂,对CCR2b的IC50值为180nM。CCR2antagonist4对MCP-1诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其IC50为24nM。