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CDK8-IN-3
CDK8-IN-3是CDK8的抑制剂,来自专利WO2016041618A1,化合物实例1.7。
GW 766994 (GW 994)
An antagonist of CCR3
CDK8-IN-1
CDK8-IN-1是一个有效的、CDK8的选择性抑制剂,其IC50值为3nM。
H3B-5942
A selective estrogen receptor covalent antagonist
CMPD 7
CMPD 7 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂,在酶促试验中的 IC50 为 491 nM。
CDK8-IN-4
CDK8-IN-4是CDK8的抑制剂,来自专利WO2014090692A1,化合物实例16,IC50值为0.2nM。
Lerociclib (G1T38)
G1T38 (Lerociclib) is a novel, potent, selective, and orally bioavailable CDK4/6 inhibitor with IC50 values of 0.001 μM, 0.002 μM and 0.028 μM for CDK4, CDK6 and CDK9 respectively.
JSH-150
JSH-150 is a highly selective and potent inhibitor of CDK9 with IC50 of 1 nM.
SEL120-34A monohydrochloride
A dual inhibitor of Cdk8 and Cdk19
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)
AtuveciclibS-Enantiomer(BAY-1143572S-Enantiomer)是一种有效的选择性CDK9抑制剂,抑制CDK9/CycT1,IC50为16nM。
Atuveciclib (BAY-1143572)
Atuveciclib(BAY-1143572)是一种口服有效的高选择性PTEFb/CDK9抑制剂。Atuveciclib(BAY-1143572)抑制CDK9/CycT1,IC50为13nM。
CDK4/6-IN-3
CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1,Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于治疗胶质母细胞瘤。
CDK9 Antagonist-1
CDK9 Antagonist-1 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂,在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC50 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin) 与泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
CP-10
CP-10 是具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50 包含用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。