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CARM1-IN-6
CARM1-IN-6 (iCARM1) 是一种有效的、选择性的 CARM1 抑制剂, IC50 值为 12.3 μM。CARM1-IN-6 具有抑制细胞生长活性,可用于癌症的研究。
ZM39923
A potent inhibitor of JAK3
ZLN024
An allosteric activator of AMPK
Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
Talazoparib tosylate
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
STO-609
A CaMKK inhibitor
SRT 1720
A selective, potent SIRT1 activator
Ruxolitinib sulfate
A potent, selective JAK1/JAK2 inhibitor
Roy-Bz
Roy-Bz是一种选择性的 PKCδ 激活剂。Roy-Bz通过诱导涉及半胱天冬酶-3活化的PKCδ依赖性的线粒体凋亡途径,有效地抑制结肠癌细胞的增殖。
Protein Kinase C 19-36
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
Protein Kinase C 19-31
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
PNZ5
PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂,有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用,其对BRD4(1) 的KD 值为 5.43 nM。
Pinoresinol dimethyl ether
Pinoresinol dimethyl ether, which could be isolated from the wood of the basal tree Humbertieae, show a variety of activities as the inhibitor of cyclic AMP phosphodiesterase.
PF-06263276
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
NVP-BSK805 dihydrochloride
A potent, selective JAK2 inhibitor