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JAK3-IN-7
JAK3-IN-7是一种有效的选择性JAK3抑制剂,详细信息请参考专利文献WO2011013785A1中表1-1中的化合物1和2,IC50<0.01μM。
(3R,4S)-Tofacitinib
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂,IC50为1 nM,比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
(3S,4R)-Tofacitinib
3-Hydroxy Midostaurin
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
PROTAC Sirt2 Degrader-1
PROTACSirt2Degrader-1是一种基于SirReal的PROTAC,为Sirt2的降解剂,由一个高效、同种型选择性的Sirt2抑制剂,一个连接物和thalidomide(E3泛素化连接酶的配体)组成。PROTACSirt2Degrader-1对Sirt2的IC50值为0.25μM,而对Sirt1/Sirt3(IC50>100μM)无作用
O-Desmethyl Midostaurin-d5
O-DesmethylPKC412-d5(CGP62221-d5)是O-DesmethylPKC412的氘代物。O-DesmethylMidostaurin(CGP62221;O-DesmethylPKC412)是Midostaurin的活性代谢物,通过细胞色素P450肝酶代谢产生,可以作为Midostaurin在体内代谢的指标之一。
3-Hydroxy Midostaurin-D5
3-Hydroxy Midostaurin-D5 (CGP52421-D5) 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
WD2000-012547
WD2000-012547是一种选择性的PARP-1抑制剂,pKi为8.221。
1,2,3,4-Tetrahydrostaurosporine
A mutant EGFR inhibitor
A-395 (A395)
A-395 (A395) 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12),IC50 为 18 nM。
Decitabine-15N4
A neuropeptide with diverse biological activities
Fluorescein-NAD+
荧光素-NAD+ 是放射性标记的 NAD 的替代品,也是 ADP 核糖基化的底物。
Coumermycin A1
Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。
Biotin-LC-NAD+
Biotinylated analog of β-NAD+; commonly used reagent in LSD1 and PARP1 assays
H3K27(Me) (15-34)
H3K27(Me) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。 Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化。