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Siremadlin R Enantiomer
Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映体。Siremadlin 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
RO-5963
RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂,IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
PROTAC MDM2 Degrader-4
PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
PROTAC MDM2 Degrader-3
PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
PROTAC MDM2 Degrader-2
PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
PROTAC MDM2 Degrader-1
PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
PROTAC ERRalpha Degrader-2
PROTAC ERRalpha Degrader-2 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个接头和一个雌激素相关受体 α (ERRa) 结合基团。 PROTAC ERRalpha Degrader-2 是一种雌激素相关受体 α (ERRa) 降解剂。
PROTAC ERRalpha Degrader-1
PROTAC ERRalpha Degrader-1 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个接头和一个雌激素相关受体 α (ERRa) 结合基团。 PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 PROTAC 雌激素相关受体 α (ERRa) 降解剂。
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic
外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral
手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
NVP-CGM097 sulfate
An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
MI-1061
MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
CG-200745
CG-200745 (CG-200745) 是一种具有口服活性的强效 pan-HDAC 抑制剂,其异羟肟酸部分可与催化袋底部的锌结合。 CG-200745 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的去乙酰化。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。 CG-200745 增强了吉西他滨耐药细胞对吉西他滨和 5-氟尿嘧啶 (5-FU;) 的敏感性。 CG-200745 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。
BI-0252
BI-0252 是一种具有口服活性,选择性的 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退,同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
APG-115
APG-115 (APG-115) 是一种具有口服活性的 MDM2 蛋白抑制剂,与 MDM2 蛋白结合,IC50 和 Ki 值分别为 3.8 nM 和 1 nM。 APG-115 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用,并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。