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MG-277
MG-277是一种分子胶降解剂,可有效诱导翻译终止因子GSPT1的降解,DC50为1.3nM。MG-277以非p53的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对RS4;11细胞和p53突变体RS4;11/IRMI-2细胞的IC50分别为3.5nM和3.4nM。MG-277具有有效的抗癌活性。
Physalin B
PhysalinB是Capegooseberry中主要的甾体活性成分之一,通过调节p53依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡(apoptosis)。PhysalinB抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
Ivaltinostat formic
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluoro
Nuclear pore complex protein Nup98 315-360
NuclearporecomplexproteinNup98(315-360)是核孔复合物(NPC)蛋白的315-360片段部分。
MD-222
MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
Lumisterol
Lumisterol(9β,10α-Ergosterol),一种类固醇化合物,是一种Ergosterol的(9β,10α)-立体异构体。Lumisterol是一种抗紫外线诱导的DNA损伤和抗增殖活性的光保护剂。
Gadoleic Acid
A monounsaturated fatty acid
UC2288
UC2288 is a novel, cell-permeable, and orally active p21 attenuator, decreases p21 mRNA expression independently of p53, and attenuates p21 protein levels with minimal effect on p21 protein stability.
Paclitaxel-d5
An internal standard for the quantification of paclitaxel
MB710
MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物,是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C,Kd 值为 4?μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
A1874
A1874 is a much improved nutlin-based, BRD4-degrading PROTAC and is able to degrade its target protein by 98% with nanomolar potency.
Milademetan tosylate hydrate
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
Curcumin-β-D-glucuronide
Curcumin-β-D-glucuronide 是口服姜黄素后的主要代谢产物,存在于肝组织和门静脉血中。 Curcumin-β-D-glucuronide 可用于结肠癌的研究。
4-hydroxy Estrone
A metabolite of estrone
WDR5-IN-1
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。