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MS31
MS31 是一种细胞渗透性,高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
I-BRD9
A BRD9 bromodomain inhibitor
AZD 5153
A BRD4 inhibitor
MS436
MS436 是一类新的溴结构域抑制剂,对 BRD4 BrD1 具有估计的 Ki=30-50 nM 的强亲和力,对 BrD2 的选择性是 10 倍。
OXF BD 02
OXF BD 02 是 BRD4(1)(BRD4 的第一个溴结构域)的选择性抑制剂,IC50 值为 382 nM。
BET bromodomain inhibitor
BET 溴结构域抑制剂是从专利 WO/2015/153871A2 化合物实施例 11 中提取的一种有效的 BET 抑制剂。
BI-7273
A potent BRD9 bromodomain inhibitor
BI-9564
A selective BRD9/7 bromodomain inhibitor
OTX-015
A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor
MZ1
A PROTAC that drives BRD4 degradation
LP99
A selective inhibitor of BRD7/9
ARV-825
A BRD4 inhibitor that drives BRD4 degradation
dBET1
A hybrid molecule containing (+)-JQ-1 and thalidomide
JQ-1 carboxylic acid
A selective inhibitor of BET bromodomains
PLX51107
A BET family protein inhibitor