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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
BMSpep-57 hydrochloride
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
PD-159020
PD-159020是一种非选择性的ETA/ETB拮抗剂,对hETA和hETB的IC50值分别为30和50nM。
Pregabalin
An Analytical Reference Standard
TPP-1
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
BMS-1166-N-piperidine-COOH
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。$
PD-1-IN-17 TFA
An inhibitor of PD-1 signaling
PD-1-IN-17
Super Fluor 488
Super Fluor活化酯Super Flour 系列荧光探针,具有更强的荧光强度,更广的pH应用范围(pH 4~10), 更好的抗淬灭性
(D)-PPA 1
An inhibitor of the PD-1-PD-L1 protein-protein interaction
PD-1/PD-L1-IN-NP19
A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
PD-1-IN-1 (CA-170)
PD-1-IN-1 (CA-170) 是一种口服给药的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。
PD-1/PD-L1-IN-9
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
Human PD-L1 inhibitor V TFA
Human PD-L1 inhibitor V TFA 是一种?human PD-1 protein?结合肽,Kd?值为 3.32 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
MSA-2
MSA-2是一种口服非核苷酸STING激动剂,对人的STING亚型WT和HAQ的EC50分别为8.3和24μM。MSA-2在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗PD-1协同作用。