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Propargyl-PEG2-CH2COOH
Propargyl-PEG2-CH2COOH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTACs。
BM 957
BM957是Bcl-2和Bcl-xL的有效抑制剂,其Ki值分别为1.2,<1nM,IC50值分别为5.4,6.0nM。
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH2 TFA
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的 2 单元 PEG 接头。
Ladostigil hemitartrate
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。
MCL-1/BCL-2-IN-2
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂。
MCL-1/BCL-2-IN-3
MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
5-Hydroxydecanoate sodium
5-Hydroxydecanoatesodium是一种选择性ATP敏感的K+(KATP)通道阻滞剂(IC50约为30μM)。5-Hydroxydecanoatesodium是线粒体外膜酰基辅酶A合成酶的底物,并具有抗氧化活性。
Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA
Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
Tos-O-C4-NH-Boc
Tos-O-C4-NH-Boc是一种PROTAClinker,属于alkylether类。Boc-NH-C6-amido-C4-acid可用于合成PROTAC分子,例如BSJ-03-204。
Ladostigil
Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。
PROTAC Bcl-xL degrader-2
PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
Propargyl-PEG2-amine
Propargyl-PEG2-amine是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker,用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。Propargyl-PEG2-amine是一种PROTAClinker,属于PEG类。Propargyl-PEG2-NH2可用于合成一系列PROTAC分子。
BM-1244
BM-1244 是一种有效的 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的Ki 分别为 134 和 450 nM。BM-1244 抑制衰老成纤维细胞 (SnCs),EC50 为 5 nM。
MCL-1/BCL-2-IN-1
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
BET bromodomain inhibitor 1
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。