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Dansyl glutathione (DNS-glutathione)
Dansyl glutathione (DNS-glutathione) 是一种捕获剂,用于定量评估和鉴定反应性代谢物。
Funapide (TV 45070)
Funapide (TV 45070) (TV 45070; XEN402) 是一种有效的钠通道 Nav1.7 抑制剂。
UAA crosslinker 2
UAA 交联剂 2 是苯丙氨酸衍生物。
tCFA15
tCFA15为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有15个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控Notch信号通路的潜力。
KD-3010
KD3010是一种具有口服活性的有效的选择性PPARδ激动剂。
JTT 551
JTT551是一种选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,Ki值为0.22μM,同时对T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)也有作用,Ki值为9.3μM,可用于二型糖尿病的研究。
AM-1638
AM-1638是有效,有口服活性的GPR40/FFA1激动剂,EC50值为0.16μM。
UAA crosslinker 1
UAAcrosslinker1可充当pylRS/tRNA对的底物,能够掺入靶蛋白中。
CE-245677
CE-245677是一种有效的,可逆的Tie2和TrkA/B抑制剂,在细胞体系下,IC50值分别为4.7和1nM。
ZD-0892
ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶(neutrophilelastase)抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的Ki值分别为6.7和200nM。
Almokalant (H 234/09)
Almokalant (H 234/09) 是一种 III 类抗心律失常药物,作为钾通道阻滞剂,可抑制时间依赖性延迟整流器 K+ 电流的特定成分 (Ikr)。
NCT-505
NCT-505是一种有效的,选择性的乙醛脱氢酶(aldehydedehydrogenase(ALDH1A1))抑制剂,IC50值为7nM,对hALDH1A2,hALDH1A3,hALDH2,hALDH3A1的抑制作用较弱,IC50值分别为>57,22.8,20.1,>57μM。
EG01377
EG01377是一种神经纤毛蛋白1(neuropilin-1)拮抗剂,对NRP1-b1的Kd值为1.32μM,对NRP1-a1和NRP1-b1的IC50值均为609nM,对NRP2没有作用;EG01377具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。
MM-589
MM-589是WD重复结构域5(WDR5)和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。MM-589结合WDR5的IC50为0.90nM。抑制MLLH3K4甲基转移酶活性的IC50为12.7nM。
DDR1-IN-3
DDR1-IN-3 是一种选择性 Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 9.4 nM。 DDR1-IN-3 也抑制 TRK 家族。