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BM 957
BM957是Bcl-2和Bcl-xL的有效抑制剂,其Ki值分别为1.2,<1nM,IC50值分别为5.4,6.0nM。
MCL-1/BCL-2-IN-2
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂。
MCL-1/BCL-2-IN-3
MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
PROTAC Bcl2 degrader-1
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
PROTAC Mcl1 degrader-1
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH2 TFA
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的 2 单元 PEG 接头。
NH2-C6-NH-Boc
NH2-C6-NH-Boc 是一种 PROTAC 连接桥 (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。NH2-C6-NH-Boc 是可以用于基于 PROTAC 技术的 Mcl-1 抑制剂。
MCL-1/BCL-2-IN-1
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA
Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
5-Hydroxydecanoate sodium
5-Hydroxydecanoatesodium是一种选择性ATP敏感的K+(KATP)通道阻滞剂(IC50约为30μM)。5-Hydroxydecanoatesodium是线粒体外膜酰基辅酶A合成酶的底物,并具有抗氧化活性。
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me
DesmorpholinylNavitoclax-NH-Me是一种Bcl-xL抑制剂。DesmorpholinylNavitoclax-NH-Me和E3泛素连接酶的CRBN配体可用来合成PROTACBCL-XL降解剂XZ739。
Propargyl-PEG2-amine
Propargyl-PEG2-amine是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker,用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。Propargyl-PEG2-amine是一种PROTAClinker,属于PEG类。Propargyl-PEG2-NH2可用于合成一系列PROTAC分子。
Venetoclax N-oxide
VenetoclaxN-oxide是Venetoclax的杂质。Venetoclax(ABT-199;GDC-0199)是一种高效,选择性的和口服有效的Bcl-2抑制剂,Ki小于0.01nM。
Tos-O-C4-NH-Boc
Tos-O-C4-NH-Boc是一种PROTAClinker,属于alkylether类。Boc-NH-C6-amido-C4-acid可用于合成PROTAC分子,例如BSJ-03-204。
Pelcitoclax
Pelcitoclax (APG-1252) 是一种有效的 Bcl-2/Bcl-xl 抑制剂,具有抗肿瘤和促凋亡作用。