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Daraxonrasib(RMC-6236; RAS-IN-2)
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用,对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC 50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
XL228
A tyrosine kinase inhibitor
Ilorasertib (ABT-348)
A multi-kinase inhibitor
AAPK-25
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
SCH-1473759 hydrochloride
SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
Ilorasertib hydrochloride
Retaspimycin
Retaspimycin 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 均为 119 nM。
Hsp70-derived octapeptide
Hsp70-derived octapeptide 是热休克蛋白70 (Hsp70) C 末端保守的八肽,可与 TPR 域相互作用。
p5 Ligand for Dnak and DnaJ
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HSP27 inhibitor J2
HSP27 inhibitor J2 (J2) is an inhibitor of HSP27, which significantly induces abnormal HSP27 dimer formation and inhibits HSP27 macropolymer production[1-3].
ATI-2341 TFA
ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.
Domatinostat
Domatinostat (4SC-202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.
SIS17
SIS17 is a mammalian histone deacetylase 11 (HDAC 11)-specific inhibitor with IC50 of 0.83 μM. SIS17 inhibits the demyristoylation of HDAC11 substrate, serine hydroxymethyl transferase 2, without inhibiting other HDACs.
Tenovin-6 Hydrochloride
A small molecule activator of p53
HDAC-IN-5
HDAC-IN-5是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的一个抑制剂。