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Daraxonrasib(RMC-6236; RAS-IN-2)
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用,对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC 50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
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Mnm5s2U
Mnm5s2U 存在于赖氨酸和谷氨酸 tRNA 反密码子中,具有在 tRNA 中摆动修饰功能。
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瑞德西韦 Remdesivir(GS-5734)
瑞德西韦,英文名字:Remdesivir,别名:GS-5734,CAS:1809249-37-3是一种核苷类似物,具有一定的抗冠状病毒(Coronaviruses)活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
BRD-6929
An HDAC1 and HDAC2 inhibitor
WR99210
WR99210 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,IC50 为 Plasmodium falciparum)。
Voxtalisib
A dual inhibitor of PI3K and mTORC
USP7-IN-1
USP7-IN-1 是一种选择性的,可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50 值为 77 μM,可用于癌症研究。
Tucidinostat
An HDAC inhibitor
THZ1-R
A non-cysteine reactive derivative of THZ1
Tenovin-6 Hydrochloride
A small molecule activator of p53
Tefinostat
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂,通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗抗单核细胞系白血病活性。
SY-1365
SY-1365 (SY-1365) 是一种有效的一流的选择性 CDK7 抑制剂,Ki 为 17.4 nM。 SY-1365 在实体瘤细胞系中表现出抗增殖和凋亡作用。 SY-1365 在血液学和多种侵袭性实体瘤中具有抗肿瘤活性。
SIS17
SIS17 is a mammalian histone deacetylase 11 (HDAC 11)-specific inhibitor with IC50 of 0.83 μM. SIS17 inhibits the demyristoylation of HDAC11 substrate, serine hydroxymethyl transferase 2, without inhibiting other HDACs.