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Tetrac
Tetrac(Tetraiodothyroaceticacid),L-甲状腺素(T4)的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac阻断T4和3,5,3'-triiodo-L-thyronine(T3)在整联蛋白αvβ3上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
AG-270
A MAT2A inhibitor
Anatabine dicitrate
Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱,可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
Difamilast
Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的,具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。
Pluviatolide
A lignan
Elobixibat (A 3309)
Elobixibat (A 3309) 是一种有效的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂,IC50 值为 0.53 ±; 0.17纳米,0.13 ±; 0.03 nM,和 5.8 ±;人类 IBAT、小鼠 IBAT 和犬 IBAT 为 1.6 nM。
Macropa-NCS
Macropa-NCS能与曲妥珠单抗以及前列腺特异性膜抗原靶向化合物RPS-070结合,是一种可应用于治疗软组织转移瘤的放射性核素。
Centanafadine (EB-1020)
Centanafadine (EB-1020) 是双重去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运蛋白抑制剂,也抑制血清素转运蛋白,对人 NE、DA 和血清素转运蛋白的 IC50 分别为 6 nM、38 nM 和 83 nM。
Verosudil
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
Cipralisant (GT-2331)
Cipralisant (GT-2331) (GT-2331) 是一种具有口服活性、低毒、强效、选择性、高亲和力组胺 H3 受体的体内完全拮抗剂,在体外是一种激动剂,对组胺 H3 受体的 pKi 为 9.9,大鼠组胺 H3 受体的 Ki 为 0.47 nM。
Pericyazine
A typical antipsychotic
Linoleic Acid-d4
An internal standard for the quantification of linoleic acid
GSK205
GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
JPM-OEt
JPM-OEt是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶(cysteinecathepsin)抑制剂。JPM-OEt在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
Quinupristin-Dalfopristin Complex (mesylate)
A mixture of streptogramin antibiotics