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IV-361
IV-361 是一种口服有效,选择性的 CDK7 抑制剂 (Ki≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。
Pomalidomide-PEG1-C2-N3
Pomalidomide-PEG1-C2-N3是一种合成的E3连接酶配体-linker偶联物,包含基于Pomalidomide的cereblon配体和1个单元PEG的linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3可通过PROTAC技术合成选择性的CDK6降解剂CP-10。CP-10诱导CDK6降解,DC50为2.1nM。
MRTX9768
MRTX9768 是一种有效的,具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 设计用于结合 PRMT5-MTA 复合物,选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。
MRTX9768 hydrochloride
MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 hydrochloride可结合 PRMT5-MTA 复合体。
CP-10
CP-10 是具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
Palbociclib-propargyl
Palbociclib-propargyl是一种PROTAC靶蛋白CDK6的配体,可通过PEGlinker与CRBN配体结合,组成PROTACCP-10。CP-10可降解CDK6,DC50值为2.1nM。
PF-07104091
PF-07104091 is a CDK2/cyclin E1 inhibitor, a selective ATP-site inhibitor targeting the cyclin-bound activated state of the kinase [1].
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。
PROTAC CDK2/9 Degrader-1
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 CRBN 配体结合的 PROTAC。
Sunitinib-d10
An internal standard for the quantification of sunitinib
bio-THZ1
bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构,与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
Ribociclib D6
RibociclibD6(LEE011D6)是Ribociclib的一种氘代化合物。Ribociclib是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为10nM和39nM,对cyclinB/CDK1复合体的活性低于其1000倍。
BSJ-Bump
Negative control for BSJ-03-123
Ribociclib D6 hydrochloride
Ribociclib D6 (LEE011 D6) hydrochloride 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
BSJ-04-132
BSJ-04-132 是一种 PROTAC,由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-04-132 是一种有效且选择性的基于 Ribociclib 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。 BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解。 BSJ-04-132 具有抗癌活性。