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Redaporfin
Redaporfin (LUZ11) 是一种有效的光敏剂,具有直接的抗肿瘤作用,以及对恶性病变的间接免疫依赖性破坏作用。
Murizatoclax
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
Cabergoline-d6
A neuropeptide with diverse biological activities
Sideroxylin
Sideroxylin 是一种从 Callistemon lanceolatus 中分离的 C-甲基化黄酮,对金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。Sideroxylin 可抑制卵巢癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),导致 DNA 断裂,线粒体膜去极化,产生活性氧 (ROS)。
MG-277
MG-277是一种分子胶降解剂,可有效诱导翻译终止因子GSPT1的降解,DC50为1.3nM。MG-277以非p53的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对RS4;11细胞和p53突变体RS4;11/IRMI-2细胞的IC50分别为3.5nM和3.4nM。MG-277具有有效的抗癌活性。
O-Desmethyl Midostaurin
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
ARD-266
ARD-266是一种高效且基于VHLE3连接酶的雄激素受体(androgenreceptor,AR)PROTAC降解剂。ARD-266有效诱导AR阳性LNCaP,VCaP和22Rv1前列腺癌细胞系中AR蛋白的降解,DC50值为0.2-1nM。
XZ739
XZ739是一种基于CRBN的PROTACBCL-XL降解剂,作用于MOLT-4细胞,处理16小时后,DC50值为2.5nM。XZ739还通过caspase介导的凋亡(apoptosis)诱导细胞死亡。
Erlotinib-13C6
Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
Daunorubicin-13C-d3
PROTAC Bcl-xL degrader-2
PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
Oxaliplatin-d10
An internal standard for the quantification of oxaliplatin
Zotatifin
Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5’-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果,通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成,从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
N-desmethyl Zolmitriptan
An active metabolite of zolmitriptan
Neoxanthin
Neoxanthin是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡(apoptosis)并具有抗癌作用。