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Redaporfin
Redaporfin (LUZ11) 是一种有效的光敏剂,具有直接的抗肿瘤作用,以及对恶性病变的间接免疫依赖性破坏作用。
O-Desmethyl Midostaurin
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
PROTAC EED degrader-1
PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 的 PROTAC 分子,pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
Lyso-Monosialoganglioside GM2 (ammonium salt)
A sphingolipid
28-Epirapamycin
28-Epirapamycin是Rapamycin的一种杂质。Rapamycin是一种高效特异的mTOR抑制剂,在HEK293细胞中的IC50为0.1nM。
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
PROTAC EED degrader-2
PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 的 PROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
Sphingosine-13C2-d2 (d18:1)
A neuropeptide with diverse biological activities
C16 Lactosylceramide-d3 (d18:1/16:0-d3)
Boc-C1-PEG3-C4-OH
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Thalidomide-O-C8-Boc
Thalidomide-O-C8-Boc是一种基于Thalidomide的,可募集CRBN蛋白的Cereblon配体。Thalidomide-O-C8-Boc可通过linker与靶蛋白配体连接,形成PROTAC分子。
Zunsemetinib
Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
CC-99677
CC-99677 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂,在生化(IC50=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50=89 nM) 中均有作用。CC-99677 来自专利 WO2020236636,化合物 1。
A 410099.1, amine
A 410099.1,胺是一种功能化的 IAP 配体,可用于合成 PROTAC,例如靶向 BTK 的 PROTAC(PROTAC 4 和 5)。
Sphingosine-d9 (d18:1)