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DL-threo-2-methylisocitrate sodium
DL-threo-2-methylisocitrate 是异柠檬酸裂解酶 1(ICL1) 的底物。
DOTA-PEG5-azide
DOTA-PEG5-azide是一种PROTAClinker,属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Zetomipzomib
KZR-616 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。KZR-616 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
DPP-IV-IN-1
DPP-IV-IN-1是一种有效的dipeptidylpeptidaseIV(DPP-IV)抑制剂,IC50值为4.6nM;DPP-IV为一种特异性的丝氨酸蛋白酶(serineprotease)。
cis-Clopidogrel-MP Derivative
cis-Clopidogrel-MPDerivative(Clopidogrel-MP-AM)是Clopidogrel活性代谢产物的3'-甲氧基苯乙酮衍生物。Clopidogrel是一种具有口服活性血小板抑制剂,靶向P2Y12受体。
DBCO-NHCO-PEG12-maleimide
DBCO-NHCO-PEG12-maleimide是一种PROTAClinker,属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。
Medroxyprogesterone acetate D3
Medroxyprogesterone acetate D3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEG2-COOH
Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含 cereblon 配体和 1 个 linker。
Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEG4-COOH
Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEG4-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含 cereblon 配体和 1 个 linker。
Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEG3-COOH
Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含 cereblon 配体和 1 个 linker。
Cathepsin Inhibitor 2
CathepsinInhibitor2是一种有效的CathepsinS抑制剂,Ki值<20nM。详细信息请参考专利文献WO2009123623A1中的段落0229。
5α-reductase-IN-1
5α-reductase-IN-1是一种5α-reductase抑制剂,可与minoxidil混合使用,研究脱发症状。
FCE 28654
FCE28654是一种水溶的酰基COA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中,抑制ACAT的活性,IC50值分别为2.55,1.08和5.69μM。
Thalidomide-PEG5-COOH
Thalidomide-PEG5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。