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DPP-IV-IN-1
DPP-IV-IN-1是一种有效的dipeptidylpeptidaseIV(DPP-IV)抑制剂,IC50值为4.6nM;DPP-IV为一种特异性的丝氨酸蛋白酶(serineprotease)。
Cathepsin Inhibitor 2
CathepsinInhibitor2是一种有效的CathepsinS抑制剂,Ki值<20nM。详细信息请参考专利文献WO2009123623A1中的段落0229。
Chymase-IN-1
Chymase-IN-1是一个有效的,有选择性的,口服有活性的人肥大细胞糜蛋白酶抑制剂,其IC50值为29nM。
Lodelaben (SC-39026)
Lodelaben (SC-39026) 是一种人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.5 和 1.5 μM。
PNU-248686A
PNU-248686A是一种新型的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂。
L-873724
L-873724是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性cathepsinK抑制剂,对cathepsinK,cathepsinS,cathepsinL,cathepsinB的IC50值分别为0.2,178,264和5239nM。L-873724抑制兔子cathepsinK的活性,IC50值为0.5nM,同时可抑制骨再吸收
GSK-2793660
GSK-2793660(游离碱)是一种口服的、不可逆的组织蛋白酶 C (CTSC) 抑制剂。
Phe-Lys(Trt)-PAB
Phe-Lys(Trt)-PAB 是一种组织蛋白酶可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker),用于抗体偶联药物 (ADCs)。
Phe-Lys(Fmoc)-PAB
Phe-Lys(Fmoc)-PAB是一种组织蛋白酶可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker),用于抗体偶联药物 (ADCs)
VBY-825
VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂,对cathepsinB,L,S和V都具有很高的抑制力。
ONO-5334
ONO-5334是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶K(cathepsinK)抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶K的作用值分别为0.10nM、0.049nM和0.85nM。ONO-5334是一种有效的抗SAR-COV-2病毒活性的抗病毒化合物,其EC50值为500nM。ONO-5334有潜力用于骨质疏松症以及COVID-19的相关研究。
LMP7-IN-1
LMP7-IN-1 是一种可口服的、有效的、可逆的和高度选择性的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂。 LMP7-IN-1 对 LMP7 亚基具有高生化 (IC50=3.6 nM) 和细胞 (IC50=3.4 nM) 效力。 LMP7-IN-1 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效。 LMP7-IN-1 可显着长期抑制肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换,并诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。
FK-448 Free base
FK-448Freebase是一种有效的,特异性的糜蛋白酶(chymotrypsin)抑制剂,IC50值为720nM。
Tetromycin B
A cysteine protease inhibitor
Chymase-IN-2
Chymase-IN-2是一种胃促胰酶调节剂可用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症。