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CRA-026440
CRA-026440 是一种有效的广谱 HDAC 抑制剂。
Triciferol
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
Pomiferin (NSC 5113)
Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) 作为 HDAC 的潜在抑制剂,其 IC50 为 1.05 μM,并且还有效抑制 mTOR (IC50, 6.2 μM)。
SIRT1-IN-1
SIRT1-IN-1是一种选择性SIRT1抑制剂,IC50为0.205μM。SIRT1-IN-1抑制SIRT2,IC50为11.5μM。SIRT1-IN-1是一种吲哚,是巨细胞病毒(CMV)抑制剂,具有抗病毒活性。
Nanatinostat
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
Psammaplin A
PsammaplinA是一种海洋代谢产物,是HDAC和DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases)的有效抑制剂。PsammaplinA是一种高效的选择性HDAC1抑制剂,IC50为0.9nM,对HDAC1的选择性是DAC6的360倍,对HDAC7和HDAC8的效力低1000倍以上。PsammaplinA对革兰氏阳性细菌(Gram-positivebacteria)具有抗菌作用,并抑制DNA合成和DNA促旋酶(DNAgyrase)活性。抗肿瘤活性。
ACY-1083
ACY-1083是一种可渗透脑的选择性HDAC6抑制剂,IC50为3nM,ACY-1083对HDAC6的选择性比其他类别的HDAC亚型高260倍。ACY-1083可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
LSD1/HDAC6-IN-1
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
Tefinostat
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂,通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗抗单核细胞系白血病活性。
KA2507 monohydrochloride
KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.
BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1)
BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性 PI3Kα从专利US/20120088764A1中提取的抑制剂化合物243,IC50<0.1 μM, PI3Kα抑制剂 1 还抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。
SS-208
An HDAC6 inhibitor
ACY-957
ACY-957是一种选择性的HDAC1和HDAC2抑制剂,对HDAC1/2/3的IC50值分别为7nM,18nM和1300nM,对HDAC4/5/6/7/8/9无作用。
Trapoxin A
Trapoxin A is a cyclotetrapeptide histone deacetylase (HDAC) inhibitor.
Tinostamustine HCl
An alkylatlng histone-deacetylase inhibitor (HDACi) fusion molecule