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AMP-PCP disodium
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
GRP94 Monoclonal Antibody (Clone 9G10)
For immunochemical detection of GRP94
Spergualin trihydrochloride
Spergualintrihydrochloride是一个天然产物,最初在芽孢杆菌BMG162-aF2菌株的培养滤液中作为抗生素被鉴定出。
MitoBloCK-10
MitoBloCK-10(MB-10)是首个减弱PAM复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10(MB-10)可抑制C末端结构域的Tim44与前体和Hsp70结合。
Araloside C
Araloside C 对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用。
Amyloid-β Precursor Protein (96-110) Peptide (cyclized) (human) (trifluoroacetate salt)
A 15-residue cyclized APP fragment
KBU2046
KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
DP-1
DP-1 是 SDC-TRAP-0063 的降解产物,是 Ganetespib 的一个片段。Ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。
PS10
PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
3-Phenyltoxoflavin
3-Phenyltoxoflavin是Toxoflavin的衍生物,是一种Hsp90抑制剂,抑制Hsp90-TPR2A之间相互作用的Kd值为585nM。3-Phenyltoxoflavin具有抗癌活性。
4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaboran-2yl)aniline
A heterocyclic building block
DTHIB
DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with Kd of 160 nM for DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). DTHIB exhibits potently anticancer activities.
Balixafortide TFA
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
(5E,9E,13E)-Teprenone
(5E,9E,13E)-Teprenone ((5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone) 是 Teprenone 的同分异构体,具有抗溃疡活性。(5E,9E,13E)-Teprenone 能诱导 HSP 基因的转录激活,可能导致应激条件下的胃粘膜防御提升。
DDO-5936
DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。