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ProSeMet
ProSeMet 可通过化学酶法在细胞内和体内转化为S-腺苷甲硫氨酸(SAM)类似物ProSeAM,将带有生物正交属性的炔基标记到蛋白质上。该标记既可以直接通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)进行检测,也可经功能化修饰后完成后续的选择性富集,再通过LC-MS/MS完成鉴定。
Pan-RAS-IN-2(ERAS-0015)
Pan-RAS-IN-2(ERAS-0015) 是一种具有口服活性的靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)。Pan-RAS-IN-2 抑制 pERK (在 AsPC-1 细胞中 的 IC50:0.3 nM)。Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物,三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌) 作用。
Succinyl CoA(琥珀酰辅酶 A)
Succinyl CoA 是一种柠檬酸循环的中间体。Succinyl CoA 可转化为琥珀酸,也可通过 δ-amino levulinic acid (ALA) 合成酶的催化,与甘氨酸结合形成 δ-ALA 从而合成卟啉 (血红素)。Succinyl CoA 可用于营养性维生素 B12 缺乏症 (致使 Succinyl CoA 合成缺乏) 所引起的代谢、神经学和血液学异常 (如卟啉症) 的研究。
F4-Trp
F4-Trp (4,5,6,7-Tetrafluoro-L-tryptophan) 是一种靶向 α3β4 型烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4nAChR) 的配体。
NHE-1-IN-2
NHE-1-IN-2 (compound 7g) 是一种有效的NHE-1抑制剂,其IC50为 0.78 μM。
SI-W052
SI-W052 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性小分子抑制剂,靶向mTOR和TEX264。
Tisolagiline methylsulfate
Tisolagiline (KDS2010) methylsulfate 是一种选择性、可逆且具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂,IC50值为 8 nM。
NK7-902 TFA
NK7-902 TFA 是NEK7的 CRBN 分子胶降解剂。
(S,S)-PLX-4545
(S,S)-PLX-4545 (Compound I) 是一种口服活性的、基于cereblon的IKZF2(锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。
(R,R)-dWIZ-1 TFA
(R,R)-dWIZ-1 TFA 是dWIZ-1 的 (R,R) 对映体.dWIZ-1 是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂.dWIZ-1 在镰状细胞病 (SCD) 的研究方面具有潜力。
CC-647
CC-647 是一种分子胶 (molecular glue) 调节剂,靶向Cereblon(CRBN) E3 泛素连接酶。
CDK2 degrader 6
CDK2 degrader6 (compound 6) 是一种口服有效的CDK2分子胶 (molecular glue) 降解剂,DC50为 46.5 nM。
TP0628103 TFA
TP0628103 (Compound 18) TFA 是MMP-7 的选择性抑制剂,IC50值为 0.17 nM,在癌症和纤维化中发挥重要作用。
PLGLAG
PLGLAG 是一种肽链,作为可激活细胞穿透肽 (ACPPs) 中的连接子。
C-telopeptide TFA
C-telopeptide TFA 是一种 I 型胶原蛋白的交联肽,在骨吸收过程中释放,并与骨矿物质密度 (BMD) 相关。